Ligandrol (LGD 4033) O que é? Uma revisão baseada na ciência

Ligandrol ou LGD 4033 é atualmente um dos SARMs mais potentes do mercado.

Desenvolvido para melhorar a recuperação de fraturas no quadril, seu uso (não oficial) é bastante popular entre os fisiculturistas/bodybuilders e aqueles que buscam melhorar a aparência/estetica.

Confira agora nossa análise imparcial para entender o que a ciência diz sobre seu uso potencial.

O que é Ligandrol (LGD 4033)?

Ligandrol ou LGD 4033 é um modulador seletivo do receptor androgênico (SARM).

Sobre sua origem: O LGD 4033 foi inicialmente criado pela Ligand Pharmaceuticals, daí o nome “Ligandrol”.

Nesse ínterim, a Viking Therapeutics assumiu a pesquisa, renomeando-a para VK5211.

Esta empresa farmacêutica tem pesquisado sobre o LGD 4033 / VK5211 para recuperação de fratura de quadril.

Eles afirmam que a substancia possa produzir todos os benefícios da testosterona mas com maior segurança.

Agora, eles buscam obter aprovação para seu uso clínico em algum momento no futuro.

Os SARMs têm recebido muita atenção recentemente, tanto na comunidade médica quanto entre atletas e/ou pessoas que buscam melhor desempenho físico e aparência.

Saiba mais O Que É SARM?

Pesquisadores estão explorando as maneiras pelas quais os SARMs podem ser usados ​​para superar o desgaste muscular e doenças ósseas.

Os fisiculturistas acreditam que são alternativas mais seguras aos esteroides anabolizantes (EAs), mas não há dados ou estudos que sugiram que os SARMs não aprovados sejam seguros.

LGD 4033 também é conhecido como Ligandrol e Anabolicum. Ele está entre os dois SARMs mais populares quando se trata de fisiculturismo, sendo o outro o MK-2866 (Ostarine).

Embora Cardarine não seja um SARM (diferente do que é espalhado por ai), temos um artigo completo sobre este, que também é bem conhecido. Confira aqui.

Como todos os SARMs, o Ligandrol se liga aos receptores androgenicos nos músculos e ossos com alta afinidade e seletividade.

Por conta disso, cientistas levantam a hipótese de que LGD 4033 não deve afetar outros órgãos (poupando o fígado, próstata e glândulas sebáceas) ou causar supressão severa de sua produção natural de testosterona (“desligar o eixo”).

Devido ao fato de não ser um esteroide, Ligandrol também não deve ser convertido em estrogênio (“não aromatiza”);[1]

Essa hipótese é puramente especulativa, no entanto, e carece de dados clínicos.

Usuários afirmam que este SARMs é mais potente do que o MK-2866.

Outros preferem MK-2866, especialmente quando se trata de ciclos de cutting.

Ambos SARMs são conhecidos por seus ganhos musculares e, diferente dos esteróides anabolizantes, não possuem muitos efeitos colaterais e não prejudicam os órgãos.

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No entanto, Ligandrol é uma medicamento não aprovada.

Estudos não afirmam sua seguridade e nem mesmo se funciona em humanos.

É altamente recomendável não tomar este SARMs (ou qualquer outro) sem o acompanhamento medico ou responsável.

Musculação / Bodybuilding

Apesar da pesquisa ainda estar em andamento, o LGD 4033 entrou na comunidade do fisiculturismo já há algum tempo.

Foi, a princípio, classificado como um suplemento e posteriormente recategorizado como SARMs.

A Agência Mundial Antidopping (WADA) baniu todos os SARMs, incluindo Ligandrol, na categoria de Agente Anabólico S1 da Lista Proibida em 2008.

Com isso em mente, o LGD 4033 pode colocar atletas profissionais em sérios apuros.

Há alguns anos, o Ligandrol foi notícia por suspender o quarterback do Florida Gators, Will Grier.[9]

Ele foi pego por usar LGD 4033 durante um teste de urina de rotina.

Apesar da cobertura negativa da mídia, os usuários afirmam que o LGD 4033 é o SARM mais potente do mercado e a única opção para ganhos significativos sem esteroides anabolizantes.

É rivalizado apenas pelo RAD-140 (Testolone) – outro potente SARM.

Ligandrol Para Que Serve?

Ligandrol ou LGD-4033 é um SARM que se tornou popular entre os fisiculturistas, mas nunca passou por testes clínicos adequados.

Decidimos investigar as razões por trás da popularidade contínua do LGD 4033 e revelar seus efeitos reais.

Neste artigo, revisamos as pesquisas mais atualizadas sobre seus usos potenciais e fornecemos um resumo do mecanismo de ação proposto.

Expectativa:

• Ganhos de massa muscular magra e maior força
• Perda de peso
• Pode ajudar a curar e fortalecer os ossos
• Poucos efeitos colaterais relatados em ensaios clínicos

Porém, “o outro lado da moeda”:

• Pesquisa humanas insuficientes
• Foi banido em esportes profissionais
• Os efeitos a longo prazo são desconhecidos
• Pode causar supressão leve do eixo HPT
• Dados insuficientes para determinar os efeitos colaterais
• Sem dados para sugerir a dosagem correta

Como funciona o LGD 4033? Vias de ação do Ligandrol

Os SARMs podem ser ativos seletivamente nos músculos e ossos.

Eles ativam os receptores andrógenicos, mas são quimicamente diferentes dos esteroides anabolizantes.

Como tal, eles não são substratos para 5 alfa-redutase ou aromatase CYP19, o que impede sua conversão no metabólito de testosterona DHT ou estrogênio [2]

No entanto, nem todos os SARMs são igualmente seletivos para os músculos.

Alguns SARMs tiveram seus estudos interrompidos devido ao seu potencial para efeitos colaterais graves (foi o caso da cardarine e seu potencial cancerígeno).

Os SARMs de primeira geração tiveram um efeito modesto nos ganhos de massa corporal magra.

A segunda geração de SARMs – que ainda estamos para ver – pode ser ainda mais potente e seletiva – mas, novamente, isso é altamente especulativo até que uma pesquisa de melhor qualidade seja conduzida [3].

Os cientistas estão tentando entender o que torna alguns SARMs melhores do que outros, na esperança de descobrir drogas mais seguras e seletivas.

A pesquisa sobre o Ligandrol, que está em andamento, deve nos dar pistas adicionais em um futuro próximo.

Atividade Anabólica do Ligandrol

Estudos mostram que LGD 4033 aumenta a atividade anabólica nos músculos e ossos enquanto reduz o desgaste muscular e a degradação óssea.

Contudo, este é um trabalho clínico recente e é necessário mais pesquisas antes de ter certeza desses efeitos [1].

Em um pequeno ensaio clínico inicial, o Ligandrol LGD 4033 aumentou a massa corporal magra e a força, diminuiu a gordura corporal, melhorou o bem-estar e aprimorou o processo de regeneração muscular.

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No entanto, as doses e objetivos dos estudos clínicos diferem de seu uso no mundo real [1].

Para voltar às fases iniciais da pesquisa, tanto o MK-2866 quanto o LGD-4033 foram desenvolvidos com o objetivo de reduzir a perda de massa muscular (catabolismo) em pessoas com distrofia muscular, idosos e pacientes com câncer.

Percebendo que essas substancias também podem aumentar a resistência e a regeneração dos ossos, os cientistas começaram a examinar seu potencial para melhorar doenças ósseas, como a osteoporose.

Beneficios do Ligandrol

Logo abaixo, vamos destrinchar e ver quais os benefícios do Ligandrol LGD 4033 em detalhes.

Recuperação de Fraturas

Pesquisas tem como objetivo da terapia SARM em pessoas com fraturas o seguinte:

• Aumentar a massa corporal magra
• Aumenta a força muscular e óssea
• Melhorar o desempenho físico e a qualidade de vida

Ainda estamos para ver se LGD 4033 obterá aprovação com base em novos ensaios clínicos ou não.

Alguns pesquisadores levantaram a hipótese de que o Ligandrol pode melhorar a recuperação de fraturas, mas isso não foi provado.

Recuperação Muscular & Catabolismo

Pacientes com câncer geralmente sofrem de perda muscular (catabolismo) e pode reduzir a qualidade de vida, além da tolerância à quimioterapia.

Os SARMs foram criados inicialmente justamente para tentar corrigir essa demanda.

Eles podem aumentar a massa muscular e melhorar o condicionamento físico tanto em pessoas saudáveis ​​quanto em pacientes com câncer.

À luz de sua especificidade e segurança, os SARMs surgiram como novas terapêuticas promissoras para o combate à degradação muscular [4].

De acordo com seus proponentes, os SARMs podem ter como alvo as mesmas vias anabólicas que os esteróides anabolizantes, mas sem os efeitos colaterais androgênicos.

Dentro da faixa de dosagem para aumentar a massa muscular, foi observado que os SARMs não causam efeitos negativos/prejudiciais na próstata, pele ou cabelo.

Novamente, esta é atualmente uma hipótese não comprovada.

Ao contrário da testosterona, os SARMs são ativos por via oral e não tendem a aromatizar (converter excesso de testosterona em estrogênio).

Por serem seletivos ao tecido muscular, os SARMs não causam alteração de voz e outros sintomas indesejados do excesso de hormônios sexuais masculinos (testosterona) [5].

O único ensaio clínico até agora com LGD 4033 envolveu 76 homens saudáveis, que receberam doses baixas crescentes (0,1, 0,3 e 1 mg / dia).

Ligandrol foi bem tolerado e seguro ao longo de 3 semanas e 1 mg / dia foi suficiente para aumentar a massa corporal magra em quase 1,5kg.

Doses mais baixas não surtiram efeito.

O LGD 4033 aumentou ligeiramente a força no leg press e a disposição em subir escadas [1, 4].

Um estudo anterior demonstrou anteriormente a segurança de doses de até 22 mg / dia.

As doses mais baixas no estudo maior, entretanto, foram estimadas para maximizar os ganhos de massa muscular magra enquanto minimizam os efeitos colaterais.

Observe que esses dados são provenientes de estudos em animais, cujo objetivo era determinar a dose apropriada para futuros ensaios clínicos.

Esses estudos em animais não refletem a segurança ou eficácia do ligandrol em humanos [1].

Combate a Caquexia

Caquexia é um termo mais amplo do que ‘catabolismo” ou “perda de massa muscular”.

Envolve extrema perda de peso, atrofia muscular, fadiga e perda de apetite.

Essa síndrome debilitante é comum em pacientes com AIDS, câncer, doença renal, sepse e queimaduras graves.

Os principais contribuintes são os altos níveis de citocinas (IL-6, TNFα, IFN 1b, IFN gama) e altos níveis de moléculas de degradação muscular (fator indutor de proteólise).

Antes que os cientistas percebessem os benefícios potenciais dos SARMs para a caquexia, muitos outros medicamentos (além de esteroides anabolizantes) foram estudados.

A testosterona, por exemplo, aumentou a massa magra e o desempenho muscular em homens infectados pelo HIV.

Por outro lado, a testosterona também aumenta o risco de câncer de próstata, afeta os órgãos sexuais e causa desequilíbrios nos glóbulos vermelhos ao aumentar o hematócrito [6].

Agora, voltando aos SARMs, por serem seletivos, eles são vistos como um grande avanço para a caquexia.

No entanto, nem todos os SARMs são igualmente eficazes ou seguros.

De acordo com seus proponentes, o LGD-4033 aumenta de forma seletiva e potente a massa muscular sem afetar negativamente a próstata ou o hematócrito; entretanto, nenhum estudo investigou esta afirmação [6].

Ao aumentar a força muscular, Ligandrol pode aumentar a expectativa de vida em pessoas com caquexia e pode ajudá-los a tolerar melhor os tratamentos intensivos (como rádio e quimioterapia) [6].

Previne a Osteoporose e Fraturas

A prevenção da perda óssea e o aumento da formação dos ossos são essenciais para a proteção contra a osteoporose.

A terapia padrão para a osteoporose está longe de ser ideal e os SARMs estão sendo pesquisados ​​como uma opção mais segura para aumentar a resistência e consolidação óssea.

Atualmente, os medicamentos com bifosfonatos são de primeira linha, além dos suplementos de cálcio e vitamina D.

Mulheres na menopausa podem receber terapia de reposição hormonal (TRH).

No entanto, hormônios sintéticos como os progestinas, que costumam fazer parte da terapia, aumentam o risco de câncer de mama e de revestimento uterino (endometrial) e de doenças cardíacas [6].

A ativação dos receptores androgênicos pode aumentar a densidade mineral dos ossos, aumentando a formação óssea em resposta à lesão, o que é chamado de “reação periosteal”. [7]

* O periósteo é o tecido conjuntivo que cobre a superfície externa dos ossos [6].

Os receptores andrógenicos (AR) SARMs são cruciais para manter a massa óssea e permitir a recuperação de fraturas.

Por exemplo, camundongos sem ARs têm densidade mineral óssea reduzida (osteopenia).

Homens submetidos à privação de androgênicos por longos períodos de tempo também sofrem de baixa densidade mineral óssea [6].

Os estudos em torno do LGD 4033 (Ligandrol) da Viking Therapeutics estão em andamento.

Este SARM pode ter aprovação no futuro para melhorar a recuperação após a cirurgia de fratura de quadril.

No entanto, é importante compreender que trabalhos futuros podem revelar que ligandrol é inseguro ou ineficaz.

É perigoso presumir que o ligandrol é mais seguro do que os tratamentos padrão atuais com perfis de segurança já conhecidos.

Benefícios ao cérebro e libido

Os efeitos dos SARMs no cérebro ainda são uma área ativa de pesquisa.

É bem conhecido que a testosterona tem um grande impacto no comportamento psicossexual e cognitivo.

Os SARMs são seletivos para ossos e músculos, mas também entram no cérebro, o que ajuda a explicar porque estão sendo estudados para a melhora da libido e humor [8].

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É incerto exatamente o quanto os SARMs afetam o cérebro. Estima-se que seus efeitos podem, de fato, ativar os receptores cerebrais andrógenicos [3].

Apoiando os benefícios no cérebro, a Viking Therapeutics afirma que o LGD 4033 tem o potencial de melhorar a cognição, a libido e a energia.

Muitos usuários do Ligandrol relatam maior resistência e uma sensação de bem-estar com este SARM.

Devido à falta de pesquisas, ainda não sabemos como o Ligandrol pode afetar a saúde do cérebro.

Ligandrol Efeitos Colaterais

Como nem tudo são flores neste mundo, vamos conferir agora ligandrol efeitos colaterais.

Nenhum evento colateral grave foi relatado em um pequeno estudo de doses de até 22 mg/dia. No único ensaio clínico adequado em 76 homens saudáveis, doses baixas (até 1,0 mg/dia) foram bem toleradas por 3 semanas. Nenhum dos participantes relatou efeitos adversos significativos.[10]

Os efeitos colaterais do ligandrol mais comuns do ensaio clínico foram:

• Dores de cabeça
• Boca seca
• Infecções do trato respiratório superior

A frequência de eventos adversos foi semelhante nos grupos de tratamento e placebo. Os efeitos colaterais do ligandrol não foram influenciados pela dose – 0,1 mg/dia e 1 mg/dia causaram efeitos colaterais semelhantes [10].

No entanto, este estudo clínico sugere que LGD 4033 pode causar supressão leve mesmo em 1 mg/dia, que é 10 vezes menor do que as doses típicas de musculação.

Suprimiu a testosterona, a globulina ligadora de hormônios sexuais (SHBG) e o hormônio folículo-estimulante (FSH).

Os níveis de hormônio luteinizante (LH) não foram afetados.

Os níveis hormonais voltaram ao normal após a interrupção do tratamento [10].

Essas descobertas parecem indicar que, mesmo que esse composto seja mais tarde considerado eficaz, provavelmente causará muitos dos mesmos problemas que a terapia tradicional com testosterona (TRT).

Dado que as pessoas costumam tomar Ligandrol na tentativa de evitar esses efeitos colaterais, este estudo mina a suposta utilidade desse medicamento.

LGD 4033 provou a seletividade do tecido quando se trata de órgãos vitais neste estudo. Não alterou os níveis de hemoglobina, antígenos específicos da próstata, enzimas hepáticas (AST e ALT) ou frequência cardíaca (intervalos QT) [11].

O LGD 4033 reduziu os níveis de colesterol HDL e triglicerídeos, que voltaram ao normal após a terapia. Nenhum efeito sobre a massa gorda foi observado [11].

O fato de LGD 4033 parecer ser seguro e biodisponível e aumentar a massa corporal magra em um curto período de tempo com baixas doses exige ensaios mais longos para avaliar completamente sua eficácia e segurança [2].

Ligandrol Antes e Depois

Confira abaixo a evolução de um aluno da BR da Nutrição com o uso deste SARMs

Ligandrol antes e depois de 90 dias:

Veja outros relatos de alunos aqui.

Caso queria fazer parte do time, clique na imagem abaixo.

Limitações e Advertências

O único estudo clínico adequado foi apoiado pela Ligand Pharmaceuticals, que desenvolveu o LGD.

Os estudos em andamento são financiados pela Viking Therapeutics, uma empresa que comprou os direitos da pesquisa do LGD 4033 (Ligandrol).

Logo, é difícil avaliar objetivamente (com parcialidade) a qualidade dos estudos financiados por empresas farmacêuticas, devido ao seu conflito de interesses e preconceitos.

Além disso, as pesquisas financiadas pela empresa foram muito limitados e sem valor.

Não disseram exatamente se Ligandrol é eficaz ou seguro ou qual poderia ser a dosagem correta.

Nós da BR da Nutrição aconselhamos a falar com um médico ou responsável antes de tomar qualquer medicamento ou substancia.

Especialmente um medicamento não aprovado e com dados limitados de segurança em humanos.

Algumas pessoas acreditam que tem menos efeitos colaterais do que a terapia de reposição de testosterona (TRT) convencional. Contudo, atualmente, não há dados suficientes para apoiar essa ideia.

Converse com seu médico sobre mudanças no estilo de vida ou outras estratégias aprovadas que podem ajudá-lo a atingir seus objetivos de condicionamento físico e saúde, especialmente porque não sabemos se o ligandrol é seguro.

Aviso Legal: Ao escrever este post, não estamos recomendando este medicamento.

Ligandrol é um produto químico de pesquisa não aprovado sem um perfil de segurança completo e simplesmente não sabemos o suficiente sobre seus efeitos adversos ou eficácia.

Alguns de nossos leitores que já estavam tomando o medicamento solicitaram que fizessemos uma postagem sobre ele, e estamos simplesmente fornecendo informações que estão disponíveis na literatura clínica e científica.

Não recomendamos tomar ligandrol por qualquer motivo.

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Ref.: https://selfhacked.com/blog/lgd-4033-ligandrol-used-safe/
[7] Wenaden AET, Szyszko TA, Saifuddin A. Imaging of periosteal reactions associated with focal lesions of bone. Clin Radiol. 2005;60:439-56.

Tags: nutricionista esportivo online